Инфаркт миокарда метопролол

Метопролол

В состав входит действующее вещество метопролола тартрат в размере 50 или 100 мг, вспомогательные вещества: диоксид кремния, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, а также дополнительные

элементы, из которых состоит оболочка таблеток.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета-адреноблокатор.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное воздействия. Препарат не обладает внутренней СМА, не оказывает мембраностабилизирующего воздействия.

Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением синтеза ренина, монооксигеназы, угнетением активности системы «ренин-ангиотензин», центральной нервной системы. Лекарственное средство способно снижать кровяное давление при стрессе, физическом напряжении в покое.

Антиангинальный эффект обеспечивается уменьшением пульса, а также снижением потребности тканей миокарда в кислороде. Длительный прием медикамента повышает переносимость физических нагрузок, уменьшает выраженность приступов стенокардии и их частоту. В результате устранения аритмогенных факторов (артериальная гипертония, увеличенное содержание цАМФ, тахикардия, повышенная активность симпатического отдела нервной системы) достигается антиаритмический эффект.

При тиреотоксикозе, заболеваниях сердца функционального генеза, синусовой тахикардии, мерцании предсердий, суправентрикулярной форме тахикардии Метопролол позволяет восстановить работу синусного ритма, снизить показатель ЧСС. Лекарственный препарат предупреждает формирование мигрени.

Средние терапевтические дозировки метопролола в отличие от других бета-адреноблокаторов оказывают менее выраженное влияние на органы, в которых находятся бета2-адреноблокаторы (матка, бронхи, гладкомышечная ткань периферически расположенных артерий, скелетная мускулатура, поджелудочная железа), на углеводный обмен.

Многолетний прием медикамента ведет к снижению уровня холестерина в крови.

Показания к применению Метопролола

Лекарство применяется при инфаркте миокарда, нестабильной форме стенокардии, стенокардии напряжения, при ИБС, при артериальной гипертонии, кризовом течении артериальной гипертензии.

Лекарственное средство применяется при нарушениях ритма: суправентрикулярная аритмия, желудочковая форма аритмии, синусовая тахикардия, предсердная тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия, желудочковая экстрасистолия.

Препарат применяется при тиреотоксикозе (в комплексной терапии), при треморе (старческая, эссенциальная формы), при мигрени, абстинентном синдроме, акатизии при приеме нейролептиков, при тревожности.

Показания к применению Метопролол Ратиофарм аналогичные, от чего таблетки эффективно применяются.

Противопоказания

Метопролол не назначают при атривентрикулярной блокаде 2-3 степеней, кардиогенном шоке, непереносимости активного вещества, острой форме сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, стенокардии Принцметала, грудном кормлении, в остром периоде инфаркта миокарда, одновременном приеме ингибитором МАО, при внутривенном вливании верапамила.

При метаболическом ацидозе, миастении, сахарном диабете, печеночной недостаточности, феохромоцитоме, ХПН, ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), при бронхиальной астме, облитерирующем заболевании периферически расположенных сосудов, при беременности, тиреотоксикозе, при псориазе, депрессии, в педиатрической практике, лицам пожилого возраста лекарство назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система: замедление скорости двигательных, психических реакций, слабость, головные боли, повышенная утомляемость, парестезии в конечностях, судороги, тремор, сонливость, нарушения внимания, беспокойство, бессонница, миастения, галлюцинации, нарушения памяти, спутанность сознания, «кошмарные» сновидения, астения.

Органы чувств: болезненность глаз, снижение зрения, конъюнктивит, сухость в глазах, снижение выработки слезной жидкости.

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, потеря сознания, головокружения, падение кровяного давления, синусовая брадикардия, отечность, снижение сократимости миокарда, кардиалгия, нарушения проводимости миокарда, проявление ангиоспазма, ХСН, редко отмечается усугубление нарушенной атриовентрикулярной проводимости.

Пищеварительный тракт: изменения вкуса, нарушения в работе печени (холестаз, потемнение мочи, пожелтение кожных покровов и склер).

Кожные покровы: фотодерматоз, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, высыпания на коже, экзантема, обратимая форма алопеции, усиленное потоотделение.

Дыхательная система: бронхоспазм, заложенность носа, одышка.

Эндокринная система: гипогликемия (при инсулинопотребном сахарном диабете), гипергликемия (у лиц с инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипотиреоидное состояние. Возможно развитие сыпи, зуда, аллергии, тромбоцитопении, гипербилирубинемии, агранулоцитоза.

Влияние препарата Метопролол на плод: гипогликемия, внутриутробная задержка роста, брадикардия.

Лекарственное средство может вызывать снижение потенции, либидо, увеличение массы тела, боли в суставах. Резкое прекращение приема препарата вызывает развитие «синдрома отмены».

Таблетки Метопролол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь. Таблетки нельзя делить пополам, разжевывать, разламывать. Средняя дозировка при артериальной гипертонии составляет 100-150 мг на 1-2 приема в день.

Стенокардия: 2-3 раза в день 50мг.

Тиреотоксикоз, гиперкинетический кардиальный синдром, тахиаритмия: 1-2 раза в сутки по 50 мг.

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда показан прием 200 мг метопролола.

Для профилактики мигрени назначают 100-200 мг в день на 2-4 приема.

При пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии с целью купирования приступа вводят парентерально в условиях стационарного наблюдения.

При остром инфаркте миокарда Метопролол вводят сразу после госпитализации пациента, обязательно слежение за уровнем кровяного давления, пульса, ЭКГ, атривентрикулярной проводимости.

Лицам пожилого возраста терапию начинают с 50 мг в день. При патологии печеночной системы коррекция дозирования не осуществляется (предпочтительно назначение лекарственных средств, которые не метаболизируются в печеночной системе).

Инструкции по применению Метопролол Ратиофарм и Метопролол Акри являются аналогичными.

С использованием вещества метопролола сукцинат можно ознакомиться в инструкциях к препаратам Эгилок С и Беталок ЗОК, где оно является действующим.

Передозировка

Проявляется головокружениями, падением кровяного давления, выраженной синусовой брадикардией тяжелого течения, аритмиями, обморочным состоянием, желудочковой экстрасистолией, кардиогенным шоком, сердечной недостаточностью, остановкой сердца, бронхоспазмом, тошнотой, рвотой, комой, потерей сознания.

Первые симптомы отмечаются через 20 минут после приема повышенных доз лекарственного средства.

Требуется назначение энтеросорбентов, своевременное промывание желудка. При выраженном падении кровяного давления пациенту придают положение Тренделенбурга, вводят норэпинефрин, добутамин, допамин. Позднее назначают глюкагон, устанавливают по потребности интракардиальный электростимулятор трансвенозным способом.

При формировании судорожного синдрома медленно внутривенно вводят диазепам. При развитии бронхоспазма внутривенно вводят бета-2-адреностимуляторы.

Гемодиализ не доказал свою эффективность.

Взаимодействие

Экстракты аллергенов, применяемых для кожных проб, сами аллергены значительно повышают вероятность развития анафилаксии, тяжелых системных аллергических реакций у пациентов, которые применяют Метопролол.

Риск развития анафилактических реакций возрастает при внутривенном введении рентгеноконтрастных лекарственных препаратов на основе йода. Медикаменты для общей ингаляционной анестезии, фенитоин при внутривенном введении повышают вероятность падения кровяного давления, увеличивают выраженность кардиодепрессивного действия.

Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии (повышенное кровяное давление, тахикардия), изменять эффективность пероральных форм гипогликемических средств, инсулина.

Лекарственный препарат снижает клиренс ксантинов, лидокаина, повышая их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с повышенным клиренсом теофиллина при сопутствующем курении.

Эстрогены, глюкокортикостероиды, НПВС ослабляют гипотензивный эффект препарата.

Метилдопа, резерпин, БМКК, сердечные гликозиды, антиаритмические средства, амиодарон, дилтиазем, Верапамил, гуанфацин усугубляют течение брадикардии, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады.

При приеме нифедипина отмечается значительное падение кровяного давления. Гидралазин, симпатолитики, клонидин, диуретики, другие гипотензивные средства могут спровоцировать резкое и чрезмерное падение кровяного давления.

Метопролол удлиняет период антикоагулянтного воздействия кумаринов, увеличивает период действия недеполяризующих миорелаксантов. Антипсихотические препараты, тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства, этанол усиливают угнетающее воздействие метопролола на центральную нервную систему.

Недопустимо одновременное назначение ингибиторов МАО из-за риска резкого падения кровяного давления.

Нарушение периферического кровообращения отмечается при назначении негидрированных алкалоидов спорыньи.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 15-25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

Контроль за пациентами, которые применяют бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за кровяным давлением, пульсом, уровнем сахара. Важно научить больного вести учет показателя пульса, и в случае брадикардии ему необходимо обратиться за помощью лечащего врача.

Лицам пожилого возраста необходимо следить за работой почечной системы.

Метопролол может стать причиной нарушений периферического артериального кровообращения.

Отмена метопролола производится постепенно в течение как минимум 10 дней.

Прием более 200мг в день ведет к снижению кардиоселективности.

При приеме лекарственного средства возможна маскировка клинической картины тиреотоксикоза (тахикардия).

При планировании оперативного вмешательства необходимо известить анестезиолога о приеме лекарственного средства Метопролол, прием препарата при этом не прекращается.

При регистрации у лиц пожилого возраста артериальной гипотонии, нарастающей брадикардии, желудочковой формы аритмии, атриовентрикулярной блокады, тяжелой патологии печени, почек дозировку препарата уменьшают, его постепенно отменяют.

Лечение прекращают при развитии депрессии, появлении кожных высыпаний.

При приеме лекарственного средства в период вынашивания беременности, его отмену производят за 48-72 часа до предполагаемых родов.

Метопролол оказывает влияние на управление транспортными средствами, выполнение сложной работы.

Рецепт на латинском:

Rp: Metoprololi 0,05
D. t. d. № 100 in tab.
S. По 1 таб. 2-3 раза в день.

При беременности

Медикамент противопоказан при беременности.

Аналоги Метопролола

Метопролол-Акри, Метопролол-Ратиофарм, Метопролол-OBL, Метопролол Органика, Метопролол Зентива являются препаратами-синонимами.

Также выделяют следующие аналоги Метопролола: Анепро, Беталок, Вазокардин, Корвитол, Метоблок, Метокор, Метопрол, Эгилок, Эмзок.

Отзывы о Метопрололе

В отзывах о Метопрололе выделяют следующие положительные качества препарата: биодоступность, эффективность, небольшая цена, быстрое действие.

Среди негативных черт лекарства выделяют: большое количество противопоказаний, частые побочные эффекты, возможный синдром отмены.

Цена Метопролола, где купить

Цена Метопролола в таблетках по 50 мг составляет в среднем 25 рублей за упаковку в 30 штук.

  • Интернет-аптеки России Россия
  • Интернет-аптеки Украины Украина

Аптека 36.6

Метопролол-ратиофарм табл. 50мг N30 ТЕВА

Метопролол Акрихин табл. 50мг N30 АКРИХИН

Метопролол ретард Акрихин табл п/пл.об 25мг N30 АКРИХИН

Метопролол-медпро табл. 100мг N30 МЕДПРО

Метопролол-ратиофарм табл. 50мг N30 ТЕВА

Метопролол-ратиофарм 50мг №30 таблетки

Метопролол-ратиофарм 100мг №30 таблетки

Метопролол-хемофарм 100мг №30 таблетки Хемофарм А.Д.

Метопролол 100мг №50 таблетки Озон ООО

Метопролол 100мг №60 таблетки Озон ООО

Аптека ИФК

Метопролол-Тева Merckle, Германия

Метопролол-Акрихин Акрихин ХФК (г.Москва), Россия

Метопролол таблетки 0.05г №30 Киевмедпрепарат (Украина, Киев)

Метопролол таблетки 0.1г №30 Киевмедпрепарат (Украина, Киев)

Метопролола тартрат таблетки 0.05г №20 Фармак (Украина, Киев)

Метопролола тартрат таблетки 0.1г №20 Фармак (Украина, Киев)

ПаниАптека

Метопролол табл. 0.05г №30 Киевмедпрепарат

Метопролол табл. 0.05г №30 Киевмедпрепарат

Метопролол табл. 0.05г №30 Киевмедпрепарат

Метопролол табл. 0.05г №30 Киевмедпрепарат

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ!
Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Метопролол обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Источник: cdoctor.ru

Введение метопролола перед реперфузией после инфаркта миокарда существенно снижает объем поражения

Бета-блокатор не дает нейтрофилам и тромбоцитам образовывать комплексы, закупоривающие капилляры, и таким образом предотвращает реперфузионную травму.

Группа испанских ученых под руководством доктора Борха Ибанез (Borja Ibáñez) провела исследование, посвященное кардиопротективным свойствам метопролола. Выяснилось, что препарат, традиционно применяемый для длительной терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы, позволяет также значительно снизить объем погибшей ткани при инфаркте миокарда.

Тот факт, что при восстановлении перфузии поступающие нейтрофилы приводят к дополнительному поражению тканей, давно известен. Тем не менее, обычно он воспринимается как меньшее из двух зол. «При инфаркте миокарда самое важное – как можно быстрее восстановить кровоснабжение сердца. Но, к сожалению, с кровью поступают и нейтрофилы, запускается воспалительный процесс, дополнительно повреждающий сердечную мышцу»,– поясняет доктор Ибанез. В случае, если кровоток не будет восстановлен, лишенные кислорода клетки начнут гибнуть, и зона поражения расширится.

Однако, как показало исследование группы доктора Ибанез, использование метопролола перед восстановлением кровотока позволяет добиться значительного уменьшения реперфузионной травмы. Обнаружилось также, что этот протективный эффект исчезал в экспериментах, проводившихся без нейтрофилов. Это позволило однозначно заключить, что метопролол может напрямую воздействовать на нейтрофилы, препятствуя развитию воспаления.

Механизм реперфузионной травмы основан на взаимодействии нейтрофилов и тромбоцитов: связываясь друг с другом, эти клетки формируют сгустки, которые разносятся восстановленным кровотоком в микроциркуляторное русло. Там они закупоривают просветы капилляров и препятствуют адекватному кровообращению. Локальное повышение концентрации адреналина и других гормонов стресса, наблюдаемое при ишемии, способствует этому процессу. Авторы предполагают, что метопролол, воздействуя на нейтрофилы, каким-то образом препятствует образованию этих комплексов и тем самым предотвращает закупорку капилляров.

«Приоритетом после инфаркта миокарда все еще остается быстрая реперфузия, но теперь мы знаем, что сердце нужно к ней подготовить при помощи метопролола»,– заключил доктор Ибанез. С полным текстом проведенного его группой исследования можно ознакомиться на сайте журнала Nature Communications.

Источник: www.lvrach.ru

Некоторые аспекты кардиопротекторного действия нового β-адреноблокатора с NO-миметическим эффектом «Гипертрил» на модели инфаркта миокарда

И. Ф. Беленичев 2 , Л. И.Кучеренко 1,2 , Ю. А. Волчик 2 , А. В. Абрамов 2 , Н. В. Бухтиярова 2
1 НПО «Фарматрон», Запорожье
2 Запорожский государственный медицинский университет

Интенсивная терапия в остром периоде инфаркта миокарда является одной из сложных клинических проблем [1, 2]. Именно в этот период широко назначаются тромболитики, антикоагулянты и β-адреноблокаторы. Назначение β-адреноблокаторов (метопролол, небиволол, атенолол) в первые часы инфаркта миокарда снижает потребность миокарда в кислороде и улучшает его доставку, уменьшает боль, способствует ограничению зоны инфаркта и снижает риск угрожающих жизни желудочковых аритмий [2, 8]. Анализ результатов контролируемых клинических исследований показал, что введение β-адреноблокаторов снижает летальность, риск остановки кровообращения и повторных инфарктов без смертельного исхода на 15 % [2, 8, 10]. С учетом всего вышеизложенного, дальнейшее создание высокоэффективных β-адреноблокаторов с кардиопротекторным, вазодилатирующим, антиоксидантным действием является актуальной задачей современной фармакологии. Сотрудниками НПО «Фарматрон» был разработан подход к созданию новых антиангинальных препаратов и синтезировано соединение – производное 4-амино-1,2,4-триазола под шифром «МТ», в дальнейшем «Гипертрил», которое оказывает NO-миметическое, β1-адреноблокирующее, антигипертензивное действие [3, 5–7].

Цель исследования – изучение кардиопротекторного действия Гипертрила.

Материалы и методы. Опыты выполнены на 60 белых беспородных крысах-самцах массой 160–180 г, полученных из ЧП «Биомодельсервис». Все экспериментальные процедуры и оперативные вмешательства осуществляли в соответствии с «Положением об использовании животных в биомедицинских исследованиях». Инфаркт миокарда (ИМ) моделировали введением изадрина (SIGMA-ALDRICH, USA) и питуитрина (AB «Endokrininiai», Литва) по схеме: питуитрин – 0,5 Ед/кг – внутрибрюшинно, через 20 мин изадрин – 100 мг/кг – подкожно, через 6 ч инъекцию изадрина повторяли и через 24 ч вводили оба агента в тех же дозах [4]. Исследуемые препараты вводили внутрибрюшинно трижды в течение суток через 30 мин после каждой инъекции изадрина: Гипертрил в дозе 2,5 мг/кг, метопролол – 10 мг/кг. В работе использовали: Гипертрил – 0,5 % раствор для инъекций (НПО «Фарматрон») и метопролол – 1% раствор для инъекций в ампулах (Astra Zeneca UK Ltd., Швеция). В каждой группе было по 15 животных. У животных регистрировали ЭКГ под тиопентал-натриевым наркозом (40 мг/кг), анализ которой проводили на компьютерном анализаторе CardioCom-2000plus (ХАИ-медика, Украина). Для морфологических исследований верхушку сердца в течение 24 ч фиксировали в 10 % формалине нейтральном, заливали в парафиновые блоки, из которых готовили серийные 5-микронные срезы. Окрашивание проводили галоцианин-хромовыми квасцами по Эйнарсону [9]. Морфометрический анализ проводили на микроскопе Axioskop (Ziess, Germany) при помощи видеокамеры COHU-4922 (USA) и вводили в систему цифрового анализа изображения VIDAS-386 (Kontron Elektronic, Germany).

Результаты исследования обработаны с применением статистического пакета лицензионной программы «STATISTICA for Windows 6.1» (StatSoft Inc., № AXX R712D833214SAN5), а также «SPSS 16.0», «Microsoft Excel 2003». Сравнение групп проводили при помощи критерия Mann-Whitney.

Результаты и их обсуждение. Моделирование инфаркта миокарда сопровождалось снижением физической активности животных и отеком легких. Развитие сердечной недостаточности подтверждается снижением диуреза в два раза. В терминальных стадиях возникали патологические типы дыхания (Чейн-Стокса, Куссмауля, Биота), судороги, параличи, остановка сердечной деятельности. Летальность в группе нелеченых животных составляла 53,4 % (табл. 1). В группе животных, получавших лечение препаратом Гипертрил, отмечены повышение двигательной активности, улучшение внешнего вида животных, их поведения и сердечно-сосудистой деятельности.

Источник: pharmtox-j.org.ua